2012年3月5日星期一

靶向治療的靶點

靶向治�的靶�


伊�替尼:抑制 Bcr-Abl 酪氨酸激酶,�可抑制血小板衍化生�因子(PDGF)受�、干�胞因子 (SCF), c-Kit 受�的酪氨酸激酶,�而抑制由 PDGF 和干�胞因子介�的�胞行�。

舒尼替尼:能抑制多�受�酪氨酸激酶(RTK),�血小板源生�因子受�(PDGFRα和PDGFRβ)、血管�皮�胞生�因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干�胞因子受�(KIT)、Fms�酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受�(CSF-1R)和���胞衍生的神���因子受�(RET)等活性均具有抑制作用。

Sorafenib(索拉非尼,商品名Nexavar):阻�由RAF/MEK/ERK介�的�胞信���通路,�可通�作用于VEGFR,抑制新生血管的形成。

拉帕替尼:小分子表皮生�因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制�。

阿瓦斯汀(Bevacizumab,Avastin):�人血管�皮生�因子(VEGF)�合并阻�其生物活性。

培美曲塞:抑制胸苷酸合成酶、二��酸�原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰�移酶的活性。
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